Kas ir šikimskābe?

Šikimīnskābe (3,4,5-trihidroksi-1-cikloheksēn-1-karbonskābe) ir dabā sastopams organisks savienojums, kas ir svarīgs starpprodukts lignīna, aromātisko aminoskābju (fenilalanīna, tirozīna un triptofāna) un lielākās daļas biosintēzes procesā. augu un mikrobu alkaloīdi.

Šikimīnskābi parasti izmanto kā izejvielu pretvīrusu zāļu oseltamivīra (anti-H5N1 gripas vīrusa zāles, ko lieto visu zināmo gripas vīrusu celmu ārstēšanai un profilaksei) rūpnieciskai sintēzei. Ir ziņots, ka (-)-zeilenona sintēze, kuras pamatā ir šikimskābe, tiek plaši izmantota kā līdzeklis vēža ķīmijterapijai. Ir pieejami dati par monopalmitoiloksišimīnskābes sintēzi, kam piemīt antikoagulanta aktivitāte un kas spēj samazināt asins koagulējamību, ja to ievada intramuskulāri. Ķīniešu pētnieku grupa sintezēja šikimskābes atvasinājumu, triacetilšikimskābi, kam piemīt antikoagulanta un antitrombotiska iedarbība.

Turklāt Shikimic Acid atvasinājumi ir izrādījuši lielu interesi par lauksaimniecību, jo daudzi no tiem tiek izmantoti kā herbicīdi un pretmikrobu līdzekļi, jo tie var bloķēt Shikimic Acid ceļu augos un baktērijās, negatīvi neietekmējot zīdītājus.

Tādējādi Shikimic Acid var izmantot kā reaģentu organiskai sintēzei gan fundamentālajā zinātnē, gan medicīnā organiskajā ķīmijā un medicīnā, īpaši dažādu medikamentu pagatavošanai.

Kā svarīgu farmaceitisku ķīmisku materiālu šikimīnskābi var izmantot daudzu slimību ārstēšanai:

1. Antibakteriāls un pretaudzēju līdzeklis

1987. gadā japāņu zinātnieki atklāja, ka glioksalāzes I inhibitora analogam, ko sintezē metilantranilāts, ir acīmredzama inhibējoša iedarbība uz Hela šūnu līniju un Escheri ascīta karcinomu, tas var pagarināt ar leikēmijas šūnu L1210 inokulētu peļu izdzīvošanas laiku, un toksicitāte ir salīdzinoši zema. tā inhibējošā iedarbība galvenokārt ir saistīta ar sēra hidrīda reakciju. 1988, Ķīnas zinātnieki ir 1988. gadā Ķīnas zinātnieki ir sintezējuši šikimīnskābes atvasinājumu un pierādījuši, ka šis savienojums inhibē leikēmijas šūnas L1210 in vitro.

2. Prettromboze

Šikimīnskābes un tās atvasinājumu ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu ir parādīta kā prettrombozes un trombocītu agregācijas kavēšanas loma. Pētījumi liecina, ka: šikimīnskābei ir spēcīga inhibējoša iedarbība uz trombocītu agregācijas ātrumu adenozīna difosfāta izraisītas vidējās smadzeņu artērijas embolijas modeļa žurkām; intravenoza un intramuskulāra šikimīnskābes injekcija var paildzināt pelēm asins recēšanas laiku.

3.Pretsmadzeņu išēmija

Šikimīnskābe un tās atvasinājumi uzlabo smadzeņu išēmiju, galvenokārt samazinot smadzeņu infarkta apjomu pēc fokālās cerebrālās išēmijas žurkām, samazinot neiroloģiskās funkcijas rādītājus, samazinot smadzeņu tūskas pakāpi, palielinot smadzeņu asins plūsmu išēmiskajā zonā. un citi rādītāji. Daži pētījumi liecina, ka tā atvasinājumi var samazināt eritrocītu agregācijas pakāpi un kavēt trombocītu agregāciju pēc smadzeņu išēmijas, tādējādi atvieglojot smadzeņu mikrocirkulāciju.